Новокаин – инструкция по применению, особенности анестезии

Новокаин – инструкция по применению, особенности анестезии

Лекарственная форма

Раствор для внутривенных инфузий и инъекций

Состав

Активные вещества: прокаин (новокаин) — 2,5 г или 5,0 г

Вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакологическое действие

Новокаин обладает умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Блокирует натриевые каналы и таким образом препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При резорбтивном действии оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, ослабляет спазм гладкой мускулатуры, обладает ганглиоблокирующим действием, в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Новокаин оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). По сравнению с лидокаином и бупивакаином, новокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

В организме препарат гидролизуется эстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных метаболитов: диэтиламиноэтанола и пара-аминобензойной кислоты (является антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов). Метаболиты выделяются почками.

Показания к применению

Инфильтрационная, вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии используют 0,25 — 0,5% растворы; анестезии по методу А.В.Вишневского (тугая ползучая инфильтрация)- 0,125 — 0,25% растворы. При местной анестезии для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия к раствору новокаина добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2 — 5 — 10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде по методу А.В.Вишневского в околопочечную клетчатку вводят по 50 — 80 мл 0,5% раствора или 100 — 150 мл 0,25% раствора новокаина. Для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе вводят 0,25 — 0,5% раствор новокаина. Внутривенно вводят от 1 до 10 — 15 мл 0,25 — 0,5% раствора; вводят медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10 — 20) зависит от тяжести заболевания. Высшие дозы: при внутримышечном введении 0,1 г (5 мл 2% раствора), (20 мл 0,5%раствора);

Для инфильтрационной анестезии высшие дозы: первая разовая доза в начале операции — не более 1,25 г при использовании 0,25% раствора (500 мл) и 0,75 г при применении 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2,5 г при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2 г при применении 0,5% раствора (400 мл).

Побочное действие

Со стороны Сердечно сосудистой системы — артериальная гипотензия, коллапс. Со стороны ЦНС – слабость, головокружение

Аллергические реакции – крапивница, возможно развитие анафилактического шока

Передозировка

При передозировке развивается коматозное состояние, возможны судороги.

Первая помощь при передозировке – поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для наркоза, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и анксиолитиков.

Метаболит Новокаина ПАБК ингибирует действие сульфаниламидов.

Особые указания

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же дозы токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностоной анестезии.

Лекарственная форма подробно

2,5 мг/мл раствор для инъекций в бутылках для кровезаменителей по 200 мл и 400 мл 5 мг/мл раствор для инъекций в бутылках для кровезаменителей по 200 мл и 400мл

По 28 бутылок дозой 200 мл и 15 бутылок дозой 400 мл соответственно, в ящики из картона гофрированного (с прокладками и решетками).

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Новокаин 2,5 и 5 мг : инструкция по применению

                                                                                             2,5 мг/мл                   5 мг/мл

  • Новокаина
  • в пересчете на 100 % вещество
  • Раствора кислоты хлористо-водородной 0,1 М
  • Воды для инъекций
  1.        0,5 г            1 г
  2.         до pH 3,8-4,5
  3. до 200 мл    до 400 мл
  •           1 г           2 г
  •          до pH 3,8-4,5
  • до 200 мл     до 400 мл

Способ введения: Раствор новокаина медленно вводят в ткани для обезболивания, при этом необходимо избегать случайного внутривенного введения.

Дозировка:

Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам. Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл — 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 1,25 мг/мл — 2,5 мг/мл растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина – по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде – 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл).

При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.). Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов: — пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов. — пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон); — пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через антрио-вентрикулярное соединение. — пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции); — пожилым и ослабленным пациентам. Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект. Рекомендуется выяснить возможный аллергологический анамнез в отношении новокаина и других местных анестетиков. У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин. У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или с значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!

Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения раствора новокаина. Не вводить в область очага воспаления. При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.

При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина. Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца. Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания. При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние. При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом: Очень часто (>1/10) Часто (

Новокаин р-р 2%, 1%, 0.5%, 0.25% — Фармасинтез — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Новокаин

Торговое наименование препарата

Новокаин

Международное непатентованное наименование

Прокаин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

  • Действующее вещество:
  • Прокаина гидрохлорид — 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг; 20,0 мг
  • Вспомогательные вещества:
  • Хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-4,5, вода для инъекций до 1,0 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Читайте также:  Как убрать следы от прыщей на лице – красные пятна, шрамы и рубцы

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код АТХ

N01BA

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.

Являясь слабым основанием блокирует Na+ каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием) устраняет спазм гладкой мускулатуры уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 05-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения) пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации).

Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов в неизменном виде — не более 2 %.

Показания:

Инфильтрационная анестезия; вагосимпатическая шейная паранефральная циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам) детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью:

Экстренные операции сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет; пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Беременность и лактация:

  1. Беременность
  2. При беременности и в период родов препарат следует применять только в случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
  3. Период грудного вскармливания
  4. Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии используют 025-05 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 025 % раствор.

При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 05 % раствора или 100-150 мл 025 % раствора.

При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл 025% раствора или 15-50 мл 05 % раствора.

Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 025-05 % раствор.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл для 025 % раствора или 150 мл для 05 % раствора. В дальнейшем на протяжении каждого часа операции вводят не более 1000 мл для 025 % раствора или 400 мл для 05 % раствора.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 01 % раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет — 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль головокружение сонливость слабость двигательное беспокойство нервозность потеря сознания судороги тризм тремор зрительные и слуховые нарушения нистагм синдром конского хвоста (паралич ног парестезии) паралич дыхательных мышц блок моторный и чувствительный.
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления; коллапс; периферическая вазодилатация; брадикардия; аритмия; изменения процесса распространения возбуждения в сердце которые проявляются на ЭКГ в виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.
  • Со стороны органов дыхания: спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.
  • Со стороны крови: метгемоглобинемия.
  • Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь ангионевротический отек анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) крапивница.
  • Прочие: боль в грудной клетке; возвращение боли; стойкая анестезия; гипотермия; дрожь; отек губ лица рта языка и горла.

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек головокружение тошнота рвота «холодный» пот учащение дыхания тахикардия снижение артериального давления вплоть до коллапса апноэ метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха галлюцинациями судорогами двигательным возбуждением.

  1. При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной систем требуется:
  2. — немедленно прекратить введение прокаина;
  3. — обеспечить проходимость дыхательных путей;
  4. — обеспечить тщательный контроль артериального давления пульса и ширины зрачка.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции дезинтоксикационная и симптоматическая терапия при необходимости — общие реанимационные мероприятия (в т.ч. проведение искусственной вентиляции лёгких). Если судороги продолжаются более 15-20 сек их купируют внутривенным введением диазепама (5-20 мг).

Взаимодействие:

  • Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии снотворных и седативных препаратов наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
  • Антикоагулянты (ардепарин натрия далтепарин натрия данапароид натрия эноксапарин натрия гепарин натрия варфарин) повышают риск развития кровотечений.
  • При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
  • Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон прокарбазин селегелин) повышает риск развития гипотонии.
  • Местные анестетики усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
  • При назначении прокаина одновременно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии при этом увеличивается риск угнетения дыхания.
  • Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие прокаина.
  • Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств особенно при использовании его в высоких дозах что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
  • Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства циклофосфамид демекария бромид экотиопата йодид тиотёпа) снижают метаболизм прокаина.
  • Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
  • При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем гуанетидином мекамиламином триметафана камзилатом повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Особые указания:

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы токсичность новокаина тем выше чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий

потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 25 мг/мл; 50 мг/мл; 10 мг/мл; 20 мг/мл.

Упаковка:

Первичная упаковка

По 2 5 или 10 мл в ампулы полиэтиленовые. На ампулы наносят маркировку принтером или наклеивают этикетки из бумаги.

Вторичная упаковка

По 10 ампул соединенных в кассеты с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармасинтез»

Новокаин р-р д/ин 0,25% 200мл N1 бут

Препара для анестезии

Форма выпуска

раствор для инъекций

Показания к применению

  • инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия;
  • вагосимпатическая и паранефральная блокада;
  • болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
  • геморрой,
  • тошнота.

Рекомендации по применению

Для инфильтрационной анестезии используют 0,25 — 0,5 % растворы; анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125 — 0,25 % растворы.

При местной анестезии для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия к раствору новокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2 — 5 — 10 мл раствора новокаина.При паранефральной блокаде по методу А.В.

Вишневского в околопочечную клетчатку вводят по 50 — 80 мл 0,5 % раствора или 100 — 150 мл 0,25 % раствора новокаина.Для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе вводят 0,25 — 0,5 % раствор новокаина.

Внутривенно вводят от 1 периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях, используется смесь, состоящая до 10 — 15 мл 0,25 — 0,5 % раствора; вводят медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10 — 20) зависит от тяжести заболевания.

Высшие дозы: при внутримышечном введении 0,1 г (5мл 2 % раствора), (20мл 0,5 %раствора); при внутривенном введении — 0,05 г (20 мл 0,25 % раствора).Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы:первая разовая доза в начале операции — не более 1,25 г при использовании 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г при применении 0,5 % раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2,5 г при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2 г при применении 0,5 % раствора (400 мл).

Для снятия спазмов из 10 мл 0,25% раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора кислоты никотиновой и 10000 ЕД гепарина. Вводится внутриартериально медленно.

Применение при беременности и кормлении грудью

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Побочные действия

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
  • Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
  • Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Читайте также:  Мезоботокс под глаза и для лечения акне – отзывы, фото до и после

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

  1. Местные реакции: в первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
  2. Редко — гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

  • Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких.
  • Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг).
  • При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
  • В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Лекарственное взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При использовании с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее дейст­вие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миа­стении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, цикло-фосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфанила­мидов, что приводит к ослаблению антимикробного действия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Новокаин — местноанестезирующее средство. Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.

Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. 

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать.

Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Новокаин (novocain)

  • действующее вещество: procaine;
  • 1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг;
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций.
  • Лекарственная форма
  • Раствор для инъекций.
  • Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой.

Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов.

При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинреактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы (количества и концентрации).

Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30–50 секунд, у новорожденных — 54–114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

  1. Показания.
  2. Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
  3. Противопоказания.
  4. Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

  5. Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
  6. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения.

Для уменьшения и ликвидации побочных реакций следует применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Прокаин малопригоден для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Во время применения препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

При применении одной и той же общей дозы для местной анестезии токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

  • Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным.
  • Применение в период беременности или кормления грудью.
  • Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
  • В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
  • При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
  • В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
  • Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. Для паранефральной блокады в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора Новокаина.

  1. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — 0,75 г (то есть 150 мл 0,5% раствора Новокаина); в дальнейшем в течение каждого часа операции — не более 2 г (то есть 400 мл 0,5% раствора Новокаина).
  2. Дети.
  3. Детям (до 18 лет) применение запрещено.
  4. Передозировка
  5. Возможна только при применении Новокаина в высоких дозах.
  6. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случае передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких.

Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг).

При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

  • В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
  • Побочные реакции
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
  • Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
  • Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

  1. Другие: гипотермия.
  2. Срок годности.
  3. 2 года.
  4. Условия хранения
  5. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  6. Несовместимость.
  7. Не применять при лечении сульфаниламидами.
  8. Упаковка

По 5 мл в ампулах. По 10 ампул в пачке с перегородками; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампул в коробке с перегородками.

  • Категория отпуска
  • По рецепту.
  • Производитель
  • Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Новокаин-Дарница раствор 2% ампулы 2мл №10 (06082) | Инструкция | Цена в интернет аптеке Apteka.com

  • Дарниця
  • Дарница
  • Украина

Діюча речовина: procaine.1 мл розчину містить новокаїну (прокаїну гідрохлориду) 20 мг.

  1. Допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.
  2. По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
  3. Розчин для ін'єкцій.
  4. Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
  5. ПРОКАИН

Новокаїн — місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії.

Механізм анестезуючої дії пов'язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів.

При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м'яза і моторних зон кори головного мозку.

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації розчину).

Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення — 30-50 секунд, у неонатальному періоді — 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %. Погано абсорбується через слизові оболонки.

  • Провідникова, епідуральна та спинальна анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.
  • Підвищена чутливість до новокаїну, кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, знижена функція лівого шлуночка, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня, тяжка брадикардія, синдром Адамса-Стокса, судомні напади в анамнезі, спричинені застосуванням новокаїну, синдром слабкості синусового вузла, тяжкі порушення функції печінки, гіповолемія, кровотечі, міастенія, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія, гнійний процес у місці введення препарату; термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, дитячий вік.
  • При глаукомі заборонено вводити препарат ретробульбарно.

Пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми).Застосування одночасно з інгібіторами МАО (моноаміноксидази) — фуразолідон, прокарбазин, селегілін — підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз).Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.

При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація.

Доза препарату зазвичай залежить від виду анестезії, ступеня васкуляризації тканин, необхідної глибини та тривалості знеболення, а також від індивідуальних особливостей пацієнта. Рекомендується вводити найнижчу ефективну дозу.

Рекомендовані дози:Вид анестезіїНовокаїн (прокаїну гідрохлорид)Концентрація розчину, %Об'єм розчину, млЗагальна доза новокаїну, мгМандибулярна22-340-60Інфраорбітальна20,5-110-20Знеболення пальців (без адреналіну)1*3-430-40Парацервікальна (у вигляді повільних 5-хвилинних ін'єкцій)1*3(у кожну з 4-х ділянок)80-120*Для отриманння 1 % розчину новокаїну слід використовувати стерильний 0,9 % розчин натрію хлориду.Для проведення каудальної та люмбальної епідуральної блокади вводять 15-25 мл 2 % розчину. Максимальний об'єм разового введення не має перевищувати 25 мл. Повторні дози, що зазвичай менші від початкової на 2-6 мл, слід вводити з інтервалом 40-50 хвилин.

Максимальна разова доза для дорослих становить 11 мг/кг маси тіла, але не більше максимальної загальної дози 800 мг. Дозування слід зменшити для літніх осіб, ослаблених пацієнтів та хворих на серцево-судинні та/або печінкові захворювання (див. також розділ «Особливості застосування»).

Можливе тільки при застосуванні новокаїну у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску, майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.Лікування. У випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.

Загальні реанімаційні заходи: інгаляції кисню, при необхідності — проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають більше 15-20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотензії і/або депресії міокарда внутришньовенно вводять ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках — дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.

У випадку розвитку інтоксикації після ін'єкції у м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.

Новокаїн-Дарниця зазвичай добре переноситься, однак іноді можливий розвиток наступних побічних ефектів.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, рухове занепокоєння, підвищена дратівливість, запаморочення, сонливість, слабкість, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), оніміння язика та періоральної ділянки, пригнічення дихання, параліч дихальних м'язів, блок моторний і чуттєвий, кома.З боку органів чуття: зорові і слухові порушення, зниження гостроти зору, шум у вухах, світлобоязнь, ністагм.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація.З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, периферична вазодилатація, зниження серцевого викиду, брадикардія, аритмії, блокада серця, зупинка серця.З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.З боку системи крові: метгемоглобінемія.Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірні висипання, дерматит, лущення шкіри, екзема, еритема, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані), інші анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, підвищене потовиділення, біль у спині.

Несумісність. Не застосовувати при лікуванні сульфаніламидами. Використосувати тільки рекомендований розчинник.Перед застосуванням новокаїну необхідно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції.Введення новокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї при операції на щитовидній залозі) слід дотримуватись особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату в судини.

Менші дози препарату слід уводити в ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки можливі системні токсичні ефекти через ретроградне проникнення препарату у мозковий кровообіг.

Безпека застосування анестетиків групи амідів сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування в таких випадках слід уникати.Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового субдурального або інтравазального введення препарату.

Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову систему (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної).

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і тяжкою артеріальною гіпертензією.Перед застосуванням новокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність новокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні новокаїну пацієнтами з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою та нирковою недостатністю.

Слід також дотримуватись обережності при призначенні новокаїну пацієнтам літнього віку (старше 65 років), хворим на епілепсію, при порушенні провідності серця, при дихальній недостатності, дефіциті псевдохолінестерази), тяжкохворим, ослабленим хворим, при вагітності, під час пологів та годування груддю.

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгування ефекту при місцевій анестезії застосовують прокаїн у комбінації з вазоконстрикторами.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.У період лікування слід утриматись від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю виникнення деяких побічних реакцій з боку нервової системи, органів чуття та/або серцево-судинної системи (дивись розділ «Побічні реакції»).Застосування у період вагітності або годування груддю.Застосування у період вагітності можливе за умови доброї переносимості.У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельноїоцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Діти. Дітям застосування заборонено.

Термін придатності. 3 роки.Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Категорія відпуску. За рецептом.

ПРОКАИН, НОВОКАИН, ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД, СВЕЧИ С НОВОКАИНОМ, СУППОЗИТОРИИ С НОВОКАИНОМ

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *